Zolmitriptan Thuốc xịt mũi Thuốc xịt tổng hợp Tryptamines Bột trắng

Zolmitriptan Thuốc xịt mũi Thuốc xịt tổng hợp Tryptamines Bột trắng

Thuốc xịt mũi Zolmitriptan 2.5mg, 5mg / lần phun, 30 lần phun thuốc Aerosol

Sản phẩm: Thuốc xịt mũi Zolmitriptan

Đặc điểm kỹ thuật: 2,5mg, 5mg / nhát, 30 nhát

Tiêu chuẩn: USP

Đóng gói: một chai / hộp

Sự miêu tả :

Zolmitriptan là một dẫn xuất tryptamine tổng hợp và xuất hiện dưới dạng bột trắng dễ hòa tan trong nước.

Chỉ định:

Đối với điều trị cấp tính của chứng đau nửa đầu ở người trưởng thành có hoặc không có hào quang.

Dược lực học

Zolmitriptan is a selective agonist of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) type 1B and 1D receptors. Zolmitriptan là một chất chủ vận chọn lọc của thụ thể serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) loại 1B và 1D. It is structurally and pharmacologically related to other selective 5-HT1B/1D receptor agonists, and has only a weak affinity for 5-HT1A, 5-HT5A, and 5-HT7 receptors and no significant affinity or pharmacological activity at 5-HT2, 5-HT3 or 5-HT4 receptor subtypes or at alpha1-, alpha2-, or beta-adrenergic, dopamine1,; Nó có liên quan về cấu trúc và dược lý với các chất chủ vận thụ thể 5-HT1B / 1D chọn lọc khác và chỉ có ái lực yếu với các thụ thể 5-HT1A, 5-HT5A và 5-HT7 và không có hoạt tính hoặc dược tính quan trọng ở 5-HT2, 5 Phân nhóm thụ thể -HT3 hoặc 5-HT4 hoặc tại alpha1-, alpha2- hoặc beta-adrenergic, dopamine1,; dopamine2; dopamine2; muscarinic, or benzodiazepine receptors. thụ thể muscarinic, hoặc benzodiazepine. This action in humans correlates with the relief of migraine headache. Hành động này ở người tương quan với việc giảm đau nửa đầu. In addition to causing vasoconstriction, experimental data from animal studies show that Zolmitriptan also activates 5-HT1 receptors on peripheral terminals of the trigeminal nerve innervating cranial blood vessels, which may also contribute to the antimigrainous effect of Zolmitriptan in humans. Ngoài việc gây co mạch, dữ liệu thực nghiệm từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy Zolmitriptan cũng kích hoạt thụ thể 5-HT1 trên các thiết bị ngoại vi của các mạch máu sọ não bẩm sinh, cũng có thể góp phần vào tác dụng chống co giật của Zolmitriptan ở người.

Cơ chế hoạt động

Zolmitriptan binds with high affinity to human 5-HT1B and 5-HT1D receptors leading to cranial blood vessel constriction. Zolmitriptan liên kết với ái lực cao với các thụ thể 5-HT1B và 5-HT1D của con người dẫn đến co thắt mạch máu sọ. Current theories proposed to explain the etiology of migraine headache suggest that symptoms are due to local cranial vasodilatation and/or to the release of sensory neuropeptides (vasoactive intestinal peptide, substance P and calcitonin gene-related peptide) through nerve endings in the trigeminal system. Các lý thuyết hiện tại được đề xuất để giải thích nguyên nhân của chứng đau nửa đầu cho thấy các triệu chứng là do giãn mạch sọ cục bộ và / hoặc giải phóng các neuropeptide cảm giác (peptide đường ruột, chất P và peptide liên quan đến gen calcitonin) thông qua các đầu dây thần kinh. The therapeutic activity of zolmitriptan for the treatment of migraine headache can most likely be attributed to the agonist effects at the 5HT1B/1D receptors on intracranial blood vessels (including the arterio-venous anastomoses) and sensory nerves of the trigeminal system which result in cranial vessel constriction and inhibition of pro-inflammatory neuropeptide release. Hoạt động trị liệu của zolmitriptan trong điều trị chứng đau nửa đầu rất có thể là do tác dụng chủ vận ở thụ thể 5HT1B / 1D trên các mạch máu nội sọ (bao gồm cả bệnh lý động mạch tĩnh mạch) và dây thần kinh cảm giác co thắt và ức chế giải phóng neuropeptide tiền viêm.